Торговое наименование:

Цефиксим ЭКСПРЕСС

Международное непатентованное наименование:

Цефиксим

Лекарственная форма:

таблетки диспергируемые

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:
цефиксима тригидрат – 447,7 мг в пересчете на цефиксим – 400,0 мг
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 102 – 37,3 мг, гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) – 40,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 5,0 мг, повидон К30 – 5,0 мг, магния стеарат – 10,0 мг, сахарин – 20,0 мг, ароматизатор клубничный* – 15,0 мг.
* В составе ароматизатора клубничного: мальтодекстрин – 90,4 %, стабилизатор (Е1450) – 5 %, вкусоароматические вещества – 4,6 %.

Описание:

таблетки светло-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые с риской с одной стороны, с характерным запахом клубники. Допускаются вкрапления белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибактериальные средства системного действия; другие бета-лактамные антибактериальные средства; цефалоспорины третьего поколения.

Код АТХ:

J01DD08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефиксим – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Оказывает бактерицидное действие.
Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Спектр противомикробной активности
В условиях клинической практики и in vitro эффективность цефиксима подтверждена при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
Цефиксим также обладает активностью in vitro против грамположительных – Streptococcus agalactiae и грамотрицательных бактерий – Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella
spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.
К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, большинство штаммов Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллинорезистентные штаммы), Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика

Абсорбция
При приеме внутрь биодоступность составляет 40 – 50 % и не зависит от приема пищи.
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3 – 4 ч и составляет 2,5 – 4,9 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг – 1,49 – 3,25 мкг/мл. Прием пищи на абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) существенного влияния не оказывает.
Распределение
Объем распределения при введении 200 мг цефиксима составил 6,7 л, при достижении равновесной концентрации – 16,8 л. С белками плазмы связывается около 65 % цефиксима.
Наиболее высокие концентрации цефиксим создает в моче и желчи. Цефиксим проникает через плаценту. Концентрация цефиксима в крови пупочного канатика достигала 1/6 – 1/2 концентрации препарата в плазме крови матери; в грудном молоке препарат неопределяется.
Биотрансформация и элиминация
Период полувыведения у взрослых и детей составляет 3 – 4 ч. Цефиксим не метаболизируется в печени; 50 – 55 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч. Около 10 % цефиксима выводится с желчью.
Пациенты с нарушением функции почек
При наличии у пациента почечной недостаточности можно ожидать увеличения периода полувыведения и соответственно, более высокой концентрации препарата в плазме и замедления его элиминации почками. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин при приеме 400 мг цефиксима период полувыведения увеличивается до 7 – 8 ч, максимальная концентрация в плазме составляет в среднем 7,53 мкг/мл, а выведение с мочой за 24 ч –
5,5 %.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с циррозом печени период полувыведения возрастает до 6,4 ч, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) – 5,2 ч; одновременно увеличивается доля препарата, элиминирующегося почками. Сmах и площадь под фармакокинетической кривой не изменяется.

Показания к применению

Препарат Цефиксим ЭКСПРЕСС показан к применению у взрослых и детей с массой тела более 25 кг для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– стрептококковый тонзиллит и фарингит;
– синуситы;
– острый бронхит;
– обострение хронического бронхита;
– острый средний отит;
– неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
– неосложненная гонорея;
– шигеллез.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к цефиксиму или компонентам препарата;
– гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам;
– не рекомендуется для применения у детей с хронической почечной недостаточностью и у детей с массой тела менее 25 кг в данной лекарственной форме.
С осторожностью
Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе), беременность.
Применение при беременности и период грудного вскармливания
Прием препарата Цефиксим ЭКСПРЕСС при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости приема препарата Цефиксим ЭКСПРЕСС в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг в один или два приема.
Детям с массой тела 25 – 50 кг препарат назначается в дозе 200 мг в сутки в один прием.
Таблетку можно проглотить, запивая достаточным количеством воды, или развести в воде и выпить полученную суспензию сразу после приготовления. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции.
После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение, как минимум, 48 – 72 часов.
Курс лечения при инфекциях дыхательных путей и ЛOP-органов составляет 7 – 14 дней.
При тонзиллофарингите, вызванным Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.
При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе 400 мг однократно.
При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат может назначаться в течение 3 – 7 дней, при неосложненных инфекциях верхних мочевых путей у женщин – 14 дней.
При неосложненных инфекциях верхних и нижних мочевых путей у мужчин продолжительность лечения составляет 7 – 14 дней.
При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови. При клиренсе креатинина 21 – 60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата в связи с необходимостью уменьшения суточной дозы на 25 %.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10000 и <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Инфекции и инвазии
Частота неизвестна: резистентность к возбудителю.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения или эозинофилия. Отмечались отдельные случаи нарушения свертывания крови.
Частота неизвестна: гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головные боли, головокружение, дисфория, беспокойство.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Частота неизвестна: диспноэ.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: боли в животе, нарушения пищеварения, тошнота, рвота и диарея.
Очень редко: псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови.
Очень редко: отдельные случаи гепатита и холестатической желтухи.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: аллергические реакции (например, крапивница, сыпь, мультиформная эритема, кожный зуд).
Очень редко: синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), другие аллергические реакции, связанные с сенсибилизацией – лекарственная лихорадка, синдром, сходный с сывороточной болезнью, гемолитическая анемия и интерстициальный нефрит, синдром Стивена-Джонсона, анафилактический шок, синдром лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: небольшое повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гематурия, развитие острой почечной недостаточности, сопровождающейся тубулоинтерстициальным нефритом.

Передозировка

Симптомы
При приеме в дозе, превышающей максимальную суточную, возможно увеличение частоты описанных выше дозозависимых нежелательных реакций.
Лечение
Промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блокаторы канальцевой секреции (пробенецид и др.) замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки.
Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Цефиксим следует назначать с осторожностью пациентам,
принимающим кумариновые антикоагулянты, например, варфарин. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, комбинированное применение этих лекарственных средств может привести к увеличению протромбинового времени с возможным развитием кровотечения.
При одновременном применении цефиксима с карбамазепином наблюдалось увеличение концентрации последнего в плазме; в таких случаях целесообразно проведение терапевтического лекарственного мониторинга.

Особые указания

В связи с возможностью возникновения перекрестных аллергических реакций с пенициллинами, рекомендуется тщательно оценивать анамнез пациентов. При возникновении аллергической реакции применение препарата должно быть немедленно прекращено. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При возникновении токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла), синдрома Стивена-Джонсона, синдрома лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) прием цефиксима должен быть прекращен, и должна быть проведена необходимая терапия.
При развитии анафилактического шока прием препарата необходимо прекратить, необходимо ввести эпинефрин (адреналин), системные глюкокортикостероиды и антигистаминные препараты.
Для цефалоспоринов (как для класса антибиотиков) были описаны случаи лекарственной гемолитической анемии, включая серьезные случаи со смертельным исходом.
Сообщались случаи повторного возникновения гемолитической анемии после возобновления приема цефалоспоринов у пациентов с цефалоспорин (включая цефиксим) – индуцированной гемолитической анемией в анамнезе.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к избыточному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При появлении легких форм антибиотик- ассоциированной диареи, как правило, достаточно прекратить прием препарата. При более тяжелых формах рекомендуется корригирующее лечение (например, назначение ванкомицина внутрь по 250 мг 4 раза в день).
Противодиарейные препараты, ингибирующие моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при развитии псевдомембранозного колита противопоказаны.
Как и другие цефалоспорины, цефиксим может вызывать острую почечную недостаточность, сопровождающуюся тубулоинтерстициальным нефритом. В случае острой почечной недостаточности следует прекратить прием цефиксима, принять необходимые меры и/или назначить соответствующее лечение.
В случае применения препарата Цефиксим ЭКСПРЕСС одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистиметатом натрия, "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо контролировать функцию почек, поскольку при совместном приеме с потенциально нефротоксичными препаратами повышается риск нарушения функции почек.
После длительного лечения препаратом Цефиксим ЭКСПРЕСС следует проверять состояние функции гемопоэза.
Диспергируемые таблетки следует растворять только в воде.
Прием цефиксима может стать причиной ложноположительного результата теста на определение глюкозы в моче при использовании раствора Бенедикта, раствора Фелинга, или теста Clinitest. В этом случае рекомендуется использовать тесты, основанные на ферментативных глюкозооксидазных реакциях (например, полоски Tes-Tape).
Возможно получение ложноположительной прямой пробы Кумбса у пациентов, принимающих цефиксим.
Некоторые цефалоспорины могут спровоцировать появление судорог, особенно у пациентов с нарушением функции почек, которым не была снижена дозировка. При возникновении судорог следует прекратить прием цефиксима и назначить соответствующее лечение и/или предпринять соответствующие меры.
Лечение цефиксимом может увеличить риск развития лекарственно-устойчивых бактерий с клинически выраженной суперинфекцией или без нее. Как и в случае с другими антибиотиками, длительное применение иногда может привести к чрезмерному росту невосприимчивых организмов. В случае возникновения суперинфекции следует назначить соответствующую терапию

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследований воздействия препарата Цефиксим ЭКСПРЕСС на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. В связи с возможными неблагоприятными эффектами (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые, 400 мг.
7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
7, 14 таблеток или 21 таблетка во флаконе полипропиленовом, укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту