ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА МЕКСЭЛЛАРА

Торговое наименование препарата

МЕКСЭЛЛАРА

Группировочное наименование

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

(на 1 мл)
Действующее вещество:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50,0 мг
Вспомогательные вещества:
Калия метабисульфит (калия дисульфит) - 1,0 мг
Вода для инъекций - до 1,0 мл

Описание

прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

антиоксидантное средство.

Код АТX

N07XX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов, является
ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также
антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его
антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует
перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает
соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат моделирует активность мембраносвязанных
ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы,
ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК,
ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами,
способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран,
транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге
дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и
снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и
креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих
факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового
кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными
средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению
структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует
активность мембранных ферментов – фосфодиэстеразы, аденилатциклазы,
ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию
ацетилхолинэстеразы и аэробного гликолиза, способствует в условиях гипоксии
восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов,
увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность
морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность
проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений
внутрисердечной проводимости.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает
антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови,
уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной
недостаточности.

Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва
при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия
и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва,
увеличивая остроту зрения.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром
панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и
реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует
мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития
гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, за счет уменьшения содержания
общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фармакокинетика

Всасывание

При однократном и курсовом приеме максимальная концентрация (Сmax) в плазме
крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг (Сmax) в плазме крови – 3,5-4 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания
этилметилгидроксипиридина сукцината в организме – 0,7-1,3 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5
метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной
фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит –
фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в
моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и
5-й – глюкуронконъюгаты.

Выведение

Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней.
Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в
незначительном количестве – в неизмененном виде (0,3 % за 12 ч). Показатели
выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и
метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

В составе комплексной терапии:
? острые нарушения мозгового кровообращения;
? черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
? дисциркуляторная энцефалопатия;
? синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
? легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
? тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
? острый инфаркт миокарда (с первых суток);
? первичная открытоугольная глаукома различных стадий;
? купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием
неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
? острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;
? острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый
некротический панкреатит, перитонит).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, острая печеночная и/или
почечная недостаточность, детский возраст, беременность, период грудного
вскармливания – в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

С осторожностью

Аллергические заболевания и реакции в анамнезе, в том числе повышенная
чувствительность к сульфитам.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного
эмбриотоксического действия. Строго контролируемых клинических исследований
безопасности применения препарата МЕКСЭЛЛАРА? при беременности и кормлении
грудью не проводилось.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в
связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в
данные периоды.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При
инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия
хлорида.

Дозы подбирают индивидуально.

Струйно МЕКСЭЛЛАРА вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью
40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения МЕКСЭЛЛАРА применяют в
первые 10-14 дней – в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем в/м по 200-250
мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм
МЕКСЭЛЛАРА применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в
сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации МЕКСЭЛЛАРА
следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на
протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят
в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии МЕКСЭЛЛАРА
вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной
терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы,
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики,
антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по
показаниям).

В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят
внутривенно, в последующие 9 суток МЕКСЭЛЛАРА может вводиться внутримышечно.
Внутривенное введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во
избежание побочных эффектов), на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе
декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости
возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5
минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки,
через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна
превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии
МЕКСЭЛЛАРА вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение
14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме МЕКСЭЛЛАРА вводят в дозе 200-500 мг в/в
капельно или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в
дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый
некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в
предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от
формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического
течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после
устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите МЕКСЭЛЛАРА назначают
по 200-500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день
в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе
натрия хлорида).

Тяжелое течение – в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме
введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования
проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в
день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением
суточной дозировки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки
полости рта или металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение засыпания.
Со стороны дыхательной системы: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке,
ощущение нехватки воздуха (как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью
введения и носит кратковременный характер).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное повышение
артериального давления.
Прочие: аллергические реакции, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле,
неприятный запах.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость); при
внутривенном введении – незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение
артериального давления.

Лечение: как правило не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение
суток. В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или
диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления – гипотензивные
лекарственные средства под контролем артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических
средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает
токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной
астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых
реакций гиперчувствительности.
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении
транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.

По 2 или 5 мл в ампулы с точкой или кольцом излома бесцветного нейтрального стекла
с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический класс).

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной (ПВХ).

1, 2, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона
для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров. По 10 или 20 контурных ячейковых упаковок вместе с
инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых
упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством
инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения лекарственного препарата

Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара")
601122, Россия, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца
Штольверка, д. 20
тел./факс: (49243) 6-42-22, (49243) 6-42-24

Регистрационный номер

Номер ЛП-005620. Дата регистрации 01.07.2019. Дата окончания действия 01.07.2024. Дата решения 22.04.2022. Дата переоформления 22.04.2022. 
Разрешён ввод в гражданский оборот до 5 лет

Номер ЛП-№(003084)-(РГ-RU). Дата регистрации 29.08.2023. Дата окончания действия 29.08.2028. Дата решения 29.08.2023. Разрешён ввод в гражданский оборот до 5 лет. 

Наименование и адрес производителя

ООО «Эллара»
601122, Россия, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца
Штольверка, д. 20, стр. 2